药理作用：依匹斯汀为组胺H受体拮抗剂。

毒理研究：()重复给药：大鼠连续给药个月，剂量为和mg/kg，大剂量组动物见血中甘油三酯含量减少。 猴连续给药个月，剂量为、和mg/kg,大剂量组动物有流涎、呕吐、腹泻现象。

生殖毒性：①大鼠妊娠前妊娠初期给予依匹斯汀、、mg/kg/，在mg/kg/剂量下，动物都有摄食量的减少和体重增加的抑制，雄性动物睾丸重量相对增加，雌性动物出现发情期不规则及妊娠率明显降低，对母体毒性无影响剂量为mg/kg/。 各剂量组对胎仔无明显影响，对子代无影响剂量为mg/kg/。

②大鼠胎儿器官形成期给予依匹斯汀，剂量为、和mg/kg/，大剂量组动物有/只动物死亡，死亡动物可见肺表面颜色改变及肺和心肌水肿，对胎仔无明显影响，本试验对母体毒性无影响剂量为mg/kg/，对子代无影响剂量为mg/kg/，家兔胎儿器官形成期给予依匹斯汀，剂量为、和g/kg/，大剂量组可见母体动物流产和吸收胎，存活胎仔数明显减少，本试验对母体及子代无影响剂量为mg/kg/。 ③大鼠围产期和哺乳期给予依匹斯汀．剂量为、和mg/kg/，mg/kg/组母体动物摄食量减少，但对分娩、哺育未见明显影响，对子代的发育、形态分化、机能活动及繁殖能力未见明显影响，本试验对母体动物无影响剂量为mg/kg/，对子代无影响剂量为mg/kg/。

本品对组织胺、白三烯C、PAF、-羟色胺有抑制作用，并能抑制组胺、慢反应物质A(SRS-A)化学介质的释放。 由于本品化学结构的特点，本品难以通过血脑屏障，对中枢神经系统的H受体拮抗作用弱。